Filmi za oralno raztapljanje
Oral dissolving films (ODF) je nova peroralna trdna dozirna oblika s takojšnjim sproščanjem, ki se v zadnjih letih vse bolj uporablja v tujini. Pojavila se je v poznih sedemdesetih letih. Po razvoju se je postopoma razvil iz preprostega portalnega zdravstvenega izdelka. Razvoj se je razširil na področja zdravstvenih izdelkov, izdelkov za osebno nego in zdravil ter pritegnil široko zanimanje in pozornost zaradi svojih prednosti, ki jih druge farmacevtske oblike nimajo. Postaja vse pomembnejši membranski sistem za dovajanje zdravil, zlasti primeren za bolnike s težavami pri požiranju in zdravila z resnejšimi učinki prvega prehoda.
Zaradi edinstvene dozirne oblike, ki jo imajo filmi za raztapljanje v ustih, ima dobre možnosti uporabe. Kot nova dozirna oblika, ki lahko nadomesti peroralno razpadljive tablete, se številna velika podjetja zelo zanimajo za to, podaljšanje patentnega obdobja določenih zdravil s pretvorbo dozirne oblike pa je trenutno vroča raziskovalna tema.
Lastnosti in prednosti filmov za raztapljanje v ustih
Ni potrebe po pitju vode, enostaven za uporabo. Na splošno je izdelek zasnovan tako, da je velikosti žiga, ki ga je mogoče hitro raztopiti na jeziku in pogoltniti z običajnimi požiralnimi gibi; hitro dajanje in hiter nastop učinka; v primerjavi s potjo skozi nosno sluznico je manj verjetno, da bo pot skozi nosno sluznico povzročila poškodbe sluznice in njeno popravilo Močno delovanje; dajanje sluznice votline se lahko lokalno prilagodi glede na prepustnost tkiva, da se olajša nujna odstranitev; zdravilo je enakomerno porazdeljeno v materialu, ki tvori film, vsebina je točna, stabilnost in trdnost pa dobri. Še posebej je primeren za otroške pripravke, ki jih na Kitajskem trenutno primanjkuje. Z lahkoto lahko reši težave otrok in bolnikov z zdravili ter izboljša skladnost otrok in starejših bolnikov. Zato mnoga farmacevtska podjetja združujejo svoje obstoječe tekoče pripravke, kapsule, tablete in ustno votlino. Izdelek v obliki razpadljive tablete se pretvori v film za oralno uporabo, ki se hitro raztopi, da se podaljša življenjski cikel izdelka.
Slabosti filmov za raztapljanje v ustih
Ustna votlina lahko absorbira sluznico z omejenim prostorom. Na splošno je ustna membrana majhnega volumna in obremenitev z zdravilom ni velika (običajno 30-60 mg). Izberemo lahko le nekatera zelo aktivna zdravila; glavno zdravilo mora biti prikrito z okusom, okusni dražljaj zdravila pa vpliva na skladnost poti; nehoteno izločanje sline in požiranje vplivata na učinkovitost poti ustne sluznice; vse snovi ne morejo preiti skozi ustno sluznico, na njihovo absorpcijo pa vpliva topnost v maščobi; stopnja disociacije, molekulska masa itd.; je treba uporabiti pod določenimi pogoji Pospeševalec absorpcije; med postopkom oblikovanja filma se material segreje ali topilo izhlapi, zlahka se speni in zlahka odpade med postopkom rezanja ter se zlahka zlomi med postopkom rezanja; film je tanek, lahek, majhen in zlahka absorbira vlago. Zato so razmeroma visoke zahteve za embalažo, ki naj ne bo le priročna za uporabo, ampak tudi zagotavlja kakovost zdravil.
Filmski preparati za raztapljanje v ustih, ki se tržijo v tujini
Po statističnih podatkih je dosedanje stanje trženih filmskih formulacij približno takšno. FDA je odobrila 82 trženih filmskih formulacij (vključno z različnimi proizvajalci in specifikacijami), japonska PMDA pa je odobrila 17 zdravil (vključno z različnimi proizvajalci in specifikacijami) itd., čeprav je v primerjavi s tradicionalnimi trdnimi formulacijami še vedno velika vrzel, vendar prednosti in značilnosti filmske formulacije bo imel pomembno vlogo pri nadaljnjem razvoju zdravil.
Leta 2004 je svetovna prodaja oralne filmske tehnologije na trgu OTC in izdelkov za zdravstveno nego znašala 25 milijonov USD, kar se je leta 2007 povečalo na 500 milijonov USD, leta 2010 na 2 milijardi USD in leta 2015 na 13 milijard USD.
Trenutno stanje domačega razvoja in uporabe filmskih pripravkov za raztapljanje v ustih
Za trženje na Kitajskem ni bil odobren noben izdelek, ki se topi v ustih, in vsi so v fazi raziskav. Proizvajalci in sorte, ki so bile odobrene za klinične in registracijske vloge v fazi pregleda, so naslednje:
Domači proizvajalci, ki prijavijo največje število oralnih raztopin, so Qilu (7 različic), Hengrui (4 različice), Shanghai Modern Pharmaceutical (4 sorte) in Sichuan Baili Pharmaceutical (4 sorte).
Najbolj domača uporaba peroralnega topila je ondansetron peroralno topilo (4 deklaracije), olanzapin, risperidon, montelukast in vogliboz pa imajo po 2 deklaraciji.
Trenutno je tržni delež oralnih membran (brez izdelkov za osvežitev daha) koncentriran predvsem na severnoameriškem trgu. S poglobljenim in razvojem različnih raziskav peroralnih instant membran ter promocijo tovrstnih izdelkov v Evropi in Aziji menim, da ima ta dozirna oblika One določen komercialni potencial v zdravilih, zdravstvenih izdelkih in kozmetičnih izdelkih.
Čas objave: 28. maj 2022
